Cabergolina Teva 0,5 mg: Scheda Tecnica del Farmaco

Sono stati evidenziati effetti maternotossici ma non teratogeni nei topi con dosaggi di cabergolina fino a 8 mg/kg/die (pari a circa 55 volte la dose massima raccomandata nell’uomo) durante il periodo dell’organogenesi. DOSTINEX è un derivato dell’ergot ad azione dopaminergica con un potente e prolungato effetto di inibizione dei livelli di prolattina. Come per gli altri derivati dell’ergot, DOSTINEX non deve essere somministrato a donne con ipertensione indotta dalla gravidanza, come la preeclampsia o l’ipertensione post-partum, a meno che il potenziale beneficio venga ritenuto superiore al possibile rischio. Quando sono indicate dosi superiori a 1 mg a settimana si consiglia la suddivisione della dose settimanale in somministrazioni multiple in quanto la tollerabilità di tali dosi prese in un’unica soluzione settimanalmente è stata valutata solo in poche pazienti. Per la soppressione della lattazione il dosaggio raccomandato è di 0,25 mg (mezza compressa da 0,5 mg) ogni 12 ore per due giorni (1 mg dose totale).

Nelle pazienti affette da grave insufficienza epatica e trattate per un lungo periodo con DOSTINEX, deve essere preso in considerazione un dosaggio inferiore. Nelle pazienti affette da grave insufficienza epatica (Child-Pugh Classe C) che hanno assunto una singola dose da 1 mg è stato osservato un aumento dell’AUC rispetto a volontari sani e a quelli con forme più lievi di insufficienza epatica. Il trattamento con cabergolina provoca spesso gonfiore alle braccia e/o alle gambe, alterazioni delle valvole cardiache e quindi infiammazione o accumulo di liquidi nel pericardio.Inoltre, possono verificarsi effetti collaterali come nausea, mal di testa o vertigini. La cabergolina è un agonista dei recettori della dopamina, cioè imita l’effetto del neurotrasmettitore dopamina. In medicina umana, il farmaco viene utilizzato da un lato per trattare malattie neurologiche come il morbo di Parkinson o la sindrome delle gambe senza riposo, e dall’altro per trattare malattie ginecologiche che comportano l’allattamento o un eccesso di prolattina (ormone che forma il latte materno).

• Occorre considerare questa evenienza in situazioni che richiedono particolare attenzione come la guida dell’auto o l’uso di macchinari.
• Non sono disponibili informazioni relative a disturbi perinatali o sullo sviluppo a lungo termine di bambini esposti a cabergolina intrauterina.
• Ulteriori esami come la velocità di eritrosedimentazione (VES) e misurazioni della creatinina sierica devono essere effettuati, se necessario, per supportare una diagnosi di patologia fibrotica.

La cabergolina ripristina l’ovulazione e la fertilità nelle donne con ipogonadismo iperprolattinemico. Se il medico le ha diagnosticato una intolleranza ad alcuni zuccheri, lo contatti prima di prendere questo medicinale.

Prolattina alta: sintomi, valori, cause, cure

La pelle delle zone colpite assume, di solito, una colorazione gialla che può diventare cianotica e, infine – una volta che il circolo sanguigno è stato ripristinato – diventa di colore rosso. Il metabolita principale identificato nelle urine è la 6-allil-8β-carbossi-ergolina, pari al 4-6% della dose. È stato notato che i metaboliti sono meno potenti di cabergolina nella inibizione della secrezione di cabergolina in vitro. Cabergolina esercita un effetto dopaminergico centrale attraverso la stimolazione del recettore D2 a dosi orali più alte rispetto a quelle efficaci per l’abbassamento dei livelli di prolattina sierica. Cabergolina non deve essere somministrata alle madri che hanno deciso di allattare al seno i loro bambini poiché previene la lattazione. Non si hanno informazioni sull’escrezione del principio attivo nel latte materno, ma nei ratti cabergolina e/o i suoi metaboliti vengono escreti nel latte.

3 Periodo di validità

Il vantaggio di assumere cabergolina è che la quantità di prolattina nel sangue può essere ridotta e gli effetti riscontrati possono essere ridotti. Funziona aumentando una sostanza chimica chiamata dopamina nel cervello, che diminuisce la quantità di prolattina rilasciata. La cabergolina può causare gravi patologie cardiache, fra cui valvulopatie cardiache (cioè patologie delle valvole del cuore), pericarditi (cioè infiammazioni del pericardio, la membrana che riveste il cuore) e versamenti pericardici (accumulo di liquido nello spazio pericardico, ovvero lo spazio compreso fra il pericardio e il cuore). Occorre prendere in considerazioni le interazioni con altri medicinali che possono ridurre la pressione sanguigna. Ulteriori appropriati esami diagnostici come la velocità di sedimentazione eritrocitaria e misurazioni della creatinina sierica devono essere effettuati se necessario per supportare la diagnosi di disturbi fibrotici. L’eventuale opportunità di effettuare altri esami clinici (per esempio un controllo fisiologico generale, inclusa auscultazione cardiaca, un esame radiologico, una scansione CT) deve essere valutata su base individuale.

DOSTINEX impedisce la lattazione fisiologica attraverso l’inibizione della secrezione di prolattina. Il rispetto delle istruzioni contenute nel foglio illustrativo riduce il rischio di effetti indesiderati. La dose settimanale può essere somministrata in un’unica soluzione o divisa in due o più volte a settimana in rapporto al grado di tollerabilità della paziente.

Se necessario, bisogna provvedere all’eliminazione dall’organismo del farmaco non assorbito. Questi disturbi comprendono lo shopping compulsivo o la spesa eccessiva, il gioco d’azzardo patologico, l’aumento della libido, l’ipersessualità, la bulimia e l’impulso incontrollato ad alimentarsi. Ogni paziente risponde in maniera diversa alla terapia, perciò non è detto che gli effetti collaterali compaiano tutti e con ugual intensità in ciascun individuo. Di seguito, sono riportati i principali effetti avversi che possono manifestarsi in seguito al trattamento con il farmaco.

Esplora qui il nostro vasto database di farmaci dalla A alla Z, con effetti, effetti collaterali e dosaggi. La cabergolina può compromettere le capacità di guidare e manovrare macchinari pericolosi; questo effetto può essere aggravato dall’alcol e da alcuni medicinali. Alcolici, caldo, attività fisica e febbre possono inoltre peggiorare i capogiri indotti dalla cabergolina; per questo è importante alzarsi lentamente, soprattutto al mattino, e sedersi alle prime avvisaglie di giramenti di testa. La cabergolina può essere controindicata in caso di pressione alta, problemi alle valvole cardiache, disturbi associati a fibrosi e assunzione di butirrofenoni, metoclopramide, fenotiazine, tioxanteni o triptani. Quasi tutte le evidenze riscontrate attraverso la serie di studi preclinici sono una conseguenza degli effetti centrali dopaminergici o di inibizione prolungata della prolattina nelle specie (roditori) con una specifica fisiologia ormonale differente da quella umana. Dieci giorni dopo la somministrazione, il 18% e il 72% circa della dose viene recuperato rispettivamente nell’urina e nelle feci.

L’uso di contraccettivi deve proseguire per almeno 4 settimane dopo l’interruzione del trattamento con cabergolina. Dato che l’iperprolattinemia accompagnata da amenorrea/galattorrea e infertilità può essere associata a tumore pituitario, prima di iniziare il trattamento con cabergolina è consigliata una valutazione completa dell’ipofisi. I pazienti devono essere seguiti durante l’incremento della dose per determinare il dosaggio minimo in grado di produrre la risposta terapeutica. La cabergolina, inoltre, interagisce con i neuroni dopaminergici della zona nigrostriatale nell’encefalo.

Come terapia di supporto a levodopa/carbidopa, il dosaggio terapeutico raccomandato è compreso tra 2 e 3 mg di cabergolina al giorno. La cabergolina è utilizzata nel trattamento di disturbi associati ad elevati  livelli di prolattina, sia se a provocarne l’incremento siano tumori dell’ipofisi, sia se steroidi prezzo si tratta di disturbi dalle cause ignote. È probabile che i sintomi da sovradosaggio siano quelli dovuti alla iperstimolazione dei recettori della dopamina, quali nausea, vomito, disturbi gastrici, ipotensione posturale, confusione/psicosi o allucinazioni. Per l’inibizione della lattazione DOSTINEX deve essere somministrato il primo giorno dopo il parto. La posologia raccomandata è di 1 mg (due compresse da 0,5 mg) somministrato in dose singola. In considerazione della lunga emivita del farmaco e dei dati limitati sull’esposizione intrauterina, le donne che stanno pianificando una gravidanza dovranno interrompere la cabergolina un mese prima del tentativo di concepimento.